Medicamentos Para El VIH: INTI, Inhibidores De La Proteasa Y Mucho Más

2024 Autor: Jesus Peterson | [email protected]. Última modificación: 2023-12-17 11:14

Los efectos del VIH

El VIH se transmite a través del contacto con sangre, semen, leche materna u otros fluidos corporales que contienen el virus. El VIH se dirige al sistema inmunitario e invade las células T, que son glóbulos blancos que combaten las infecciones.

Después de que el virus invade las células T, se replica (hace copias de sí mismo). Entonces las células se abrieron de golpe. Liberan muchas células virales que invaden otras células del cuerpo.

Este proceso destruye la capacidad del sistema inmunitario para combatir infecciones y generalmente evita que el cuerpo funcione bien.

Actualmente no existe una cura conocida para el VIH. Sin embargo, los medicamentos pueden ayudar a las personas que viven con el VIH a controlar la afección y llevar una vida saludable. Estos medicamentos funcionan al detener la replicación del VIH.

Aquí hay una lista de medicamentos, conocidos como antirretrovirales, que actualmente están aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para tratar el VIH.

Clases de medicamentos antirretrovirales para el VIH

Existen muchas clases diferentes de medicamentos antirretrovirales utilizados para tratar el VIH. El proveedor de atención médica para una persona que vive con el VIH decidirá los mejores medicamentos para ese caso individual.

Esta decisión dependerá de:

• la carga viral de la persona
• su recuento de células T
• su cepa de VIH
• la severidad de su caso
• hasta qué punto se ha propagado el VIH
• otras condiciones crónicas de salud, también conocidas como comorbilidades
• otros medicamentos que están tomando para evitar interacciones entre sus medicamentos contra el VIH y sus otros medicamentos

El VIH se trata con al menos dos medicamentos diferentes, aunque esos medicamentos a veces se pueden combinar en una sola píldora. Esto se debe a que atacar el VIH desde múltiples direcciones reduce la carga viral más rápidamente, lo que se ha demostrado que controla el VIH de la mejor manera.

Tomar más de un medicamento antirretroviral también ayuda a prevenir la resistencia a los medicamentos que se usan. Esto significa que los medicamentos de una persona pueden funcionar mejor para tratar el VIH.

A una persona se le pueden recetar dos o cuatro medicamentos antirretrovirales individuales, o se le puede recetar un medicamento combinado único en lo que a veces se conoce como un régimen de tableta única (STR). Los medicamentos combinados contra el VIH empaquetan múltiples medicamentos en la misma píldora, tableta o forma de medicamento.

Inhibidores de transferencia de cadena de integrasa (INSTI)

Los inhibidores de la integrasa detienen la acción de la integrasa. La integrasa es una enzima viral que el VIH usa para infectar las células T al poner el ADN del VIH en el ADN humano.

Los inhibidores de la integrasa generalmente se encuentran entre los primeros medicamentos contra el VIH utilizados en personas que recientemente contrajeron el VIH. Esto se debe a que funcionan bien y tienen efectos secundarios mínimos.

Los siguientes medicamentos son inhibidores de la integrasa:

• bictegravir (no disponible como medicamento independiente, pero disponible en el medicamento combinado Biktarvy)
• dolutegravir (Tivicay)
• elvitegravir (no disponible como medicamento independiente, pero disponible en la combinación de medicamentos Genvoya y Stribild)
• raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Estos medicamentos pertenecen a una categoría bien establecida de inhibidores de la integrasa conocidos como inhibidores de la transferencia de la cadena de la integrasa (INSTI). Otras categorías más experimentales de inhibidores de integrasa incluyen los inhibidores de unión a integrasa (INBI), pero no hay INBI aprobados por la FDA para tratar el VIH.

Inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos / nucleótidos (INTI)

Los NRTI a veces se denominan "armas nucleares". Funcionan interrumpiendo el ciclo de vida del VIH mientras intenta copiarse. Estas drogas también tienen otras acciones que evitan que el VIH se replique en el cuerpo.

Los siguientes medicamentos son INTI:

• abacavir (Ziagen)
• emtricitabina (Emtriva)
• lamivudina (Epivir)
• fumarato de tenofovir alafenamida (Vemlidy)
• tenofovir disoproxil fumarato (Viread)
• zidovudina (Retrovir)

Como medicamento independiente, el fumarato de tenofovir alafenamida ha recibido la aprobación completa de la FDA para tratar la hepatitis B crónica, pero solo la aprobación tentativa de la FDA para tratar el VIH. Una persona con VIH que toma tenofovir alafenamida fumarato probablemente lo recibirá como parte de un medicamento combinado contra el VIH, no como un medicamento independiente.

El tenofovir disoproxil fumarato, la emtricitabina y la lamivudina también pueden tratar la hepatitis B.

La zidovudina fue el primer medicamento contra el VIH aprobado por la FDA. También se conoce como azidotimidina o AZT. La zidovudina rara vez se usa en adultos ahora. Se administra principalmente a bebés nacidos de madres VIH positivas como una forma de profilaxis posterior a la exposición (PEP).

NRTI combinados

Las siguientes drogas combinadas están formadas por dos o tres NRTI:

• abacavir, lamivudina y zidovudina (Trizivir)
• abacavir y lamivudina (Epzicom)
• emtricitabina y tenofovir alafenamida fumarato (Descovy)
• emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato (Truvada)
• lamivudina y tenofovir disoproxil fumarato (Cimduo, Temixys)
• lamivudina y zidovudina (Combivir)

Descovy y Truvada también se pueden recetar a algunas personas sin VIH como parte de un régimen de profilaxis previa a la exposición (PrEP).

INTR poco utilizados

Los siguientes NRTI rara vez se usan y sus fabricantes los descontinuarán en 2020:

• didanosina (Videx, Videx EC)
• estavudina (Zerit)

Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI)

Estos medicamentos funcionan de manera similar a los NRTI. Evitan que el virus se replique en el cuerpo.

Los siguientes medicamentos son NNRTI, o "no nucleares":

• doravirina (Pifeltro)
• efavirenz (Sustiva)
• etravirina (Intelence)
• nevirapina (Viramune, Viramune XR)
• rilpivirina (edurante)

NNRTI raramente usados

El NNRTI delavirdina (Rescriptor) rara vez se usa y su fabricante lo descontinuó en 2018.

Inhibidores del citocromo P4503A (CYP3A)

El citocromo P4503A es una enzima en el hígado que ayuda a varias funciones en el cuerpo, incluyendo la descomposición o metabolización de medicamentos. Los inhibidores del citocromo P4503A, también conocidos como inhibidores del CYP3A, aumentan los niveles de ciertos medicamentos contra el VIH (así como otros medicamentos no relacionados con el VIH) en el cuerpo.

Los siguientes medicamentos son inhibidores de CYP3A:

• cobicistat (Tybost)
• ritonavir (Norvir)

Cobicistat no tiene la capacidad de promover la actividad anti-VIH cuando se usa solo, por lo que siempre se combina con otro antirretroviral.

El ritonavir puede promover la actividad anti-VIH cuando se usa solo. Sin embargo, para lograr esto, debe usarse en dosis mucho más altas de lo que las personas típicamente pueden tolerar. Se prescribe junto con otros medicamentos contra el VIH como refuerzo: ayuda a mejorar el rendimiento de los otros medicamentos.

Inhibidores de la proteasa (IP)

Los IP funcionan uniéndose a la enzima proteasa. El VIH necesita proteasa para replicarse en el cuerpo. Cuando la proteasa no puede hacer su trabajo, el virus no puede completar el proceso que hace nuevas copias. Esto reduce la cantidad de virus que pueden infectar más células.

Algunos IP solo están aprobados por la FDA para tratar la hepatitis C, pero estos no son los mismos que los utilizados para tratar el VIH.

Los siguientes medicamentos son IP utilizados para tratar el VIH:

• atazanavir (Reyataz)
• darunavir (prezista)
• fosamprenavir (Lexiva)
• lopinavir (no disponible como medicamento independiente, pero disponible con ritonavir en el medicamento combinado Kaletra)
• ritonavir (Norvir)
• tipranavir (Aptivus)

Los IP casi siempre se usan con cobicistat o ritonavir, los inhibidores de CYP3A. El ritonavir es tanto un inhibidor de CYP3A como un PI.

El ritonavir a menudo se usa para estimular otros medicamentos contra el VIH.

Lopinavir no está disponible como un medicamento independiente. Solo está disponible en Kaletra, una combinación de medicamentos contra el VIH que también incluye ritonavir.

Tipranavir está disponible como un medicamento independiente, pero debe administrarse junto con ritonavir.

Incluso si un IP puede administrarse como un medicamento independiente, siempre debe combinarse con otros medicamentos contra el VIH (antirretrovirales) para crear un régimen completo o terapia antirretroviral.

Atazanavir y fosamprenavir a menudo se administran junto con ritonavir, pero en ciertas situaciones no tienen que serlo. Se pueden usar sin un inhibidor de CYP3A.

Atazanavir y darunavir se pueden usar junto con cobicistat.

PI raramente usados

Los siguientes IP del VIH rara vez se usan porque tienen más efectos secundarios:

• indinavir (Crixivan)
• nelfinavir (Viracept)
• saquinavir (Invirase)

Indinavir a menudo se administra junto con ritonavir, mientras que saquinavir debe administrarse junto con ritonavir. El nelfinavir siempre se administra sin ritonavir o cobicistat.

Inhibidores de fusión

Los inhibidores de fusión son otra clase de medicamentos contra el VIH.

El VIH necesita una célula T huésped para hacer copias de sí mismo. Los inhibidores de fusión impiden que el virus ingrese a una célula T huésped. Esto evita que el virus se replique.

Los inhibidores de fusión rara vez se usan en los Estados Unidos porque otros medicamentos disponibles son más efectivos y mejor tolerados.

Actualmente solo hay un inhibidor de fusión disponible:

enfuvirtida (Fuzeon)

Inhibidores posteriores al apego

Debido a que el VIH afecta el sistema inmune, los investigadores han estado estudiando formas en que los medicamentos biológicos pueden prevenir la replicación viral. Ciertos tratamientos basados en el sistema inmune han tenido cierto éxito en ensayos clínicos.

En 2018, la primera terapia basada en el sistema inmune recibió la aprobación de la FDA para tratar el VIH:

ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

Pertenece a una clase de medicamentos conocidos como inhibidores posteriores al apego. Impide que el VIH ingrese a ciertas células inmunes. Este medicamento debe usarse con otros antirretrovirales como parte de una terapia de fondo optimizada o un régimen de fondo optimizado.

Antagonistas de los receptores de quimiocinas (antagonistas de CCR5)

Los antagonistas del coreceptor de quimiocina, o antagonistas de CCR5, bloquean el ingreso del VIH a las células. Los antagonistas de CCR5 rara vez se usan en los Estados Unidos porque otros medicamentos disponibles son más efectivos, y este medicamento requiere pruebas especiales antes de su uso.

Actualmente solo hay un antagonista de CCR5 disponible:

maraviroc (Selzentry)

Inhibidores de entrada

Los inhibidores de fusión, los inhibidores posteriores a la unión y los antagonistas de CCR5 son parte de una clase más amplia de medicamentos contra el VIH conocidos como inhibidores de entrada. Todos los inhibidores de entrada funcionan al impedir que el virus ingrese a las células T sanas. Estos medicamentos rara vez se usan como tratamientos de primera línea para el VIH.

Los siguientes medicamentos son inhibidores de entrada:

• enfuvirtida (Fuzeon)
• ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
• maraviroc (Selzentry)

Drogas combinadas

Los medicamentos combinados combinan múltiples medicamentos en una sola forma de medicamento. Este tipo de régimen generalmente se usa para tratar a personas que nunca antes han tomado medicamentos para el VIH.

Los siguientes medicamentos combinados solo incluyen un PI y un inhibidor de CYPA3A:

• atazanavir y cobicistat (Evotaz)
• darunavir y cobicistat (Prezcobix)
• lopinavir y ritonavir (Kaletra)

El inhibidor de CYPA3A funciona como un fármaco de refuerzo.

Los siguientes medicamentos combinados solo incluyen NRTI:

• abacavir, lamivudina y zidovudina (Trizivir)
• abacavir y lamivudina (Epzicom)
• emtricitabina y tenofovir alafenamida fumarato (Descovy)
• emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato (Truvada)
• lamivudina y tenofovir disoproxil fumarato (Cimduo, Temixys)
• lamivudina y zidovudina (Combivir)

Es mucho más común que las drogas combinadas estén formadas por medicamentos de diferentes clases de drogas que de la misma clase de drogas. Estos se conocen como medicamentos combinados de múltiples clases o regímenes de tabletas individuales (RTS).

Medicamentos combinados multiclase o regímenes de tabletas individuales (STR)

Los siguientes medicamentos combinados incluyen tanto NRTI como NNRTI:

• doravirina, lamivudina y tenofovir disoproxil fumarato (Delstrigo)
• efavirenz, lamivudina y tenofovir disoproxil fumarato (Symfi)
• efavirenz, lamivudina y tenofovir disoproxil fumarato (Symfi Lo)
• · Efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato (Atripla)
• emtricitabina, rilpivirina y tenofovir alafenamida fumarato (Odefsey)
• emtricitabina, rilpivirina y tenofovir disoproxil fumarato (Complera)

Symfi y Symfi Lo están compuestos por los mismos medicamentos genéricos. Sin embargo, Symfi Lo contiene una dosis menor de efavirenz.

Los siguientes medicamentos combinados incluyen NRTI, un INSTI y el cobicistat inhibidor de CYP3A:

• elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato (Stribild)
• elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida fumarato (Genvoya)

Los siguientes medicamentos combinados incluyen al menos un NRTI y un INSTI:

• abacavir, dolutegravir y lamivudina (Triumeq)
• bictegravir, emtricitabina y tenofovir alafenamida fumarato (Biktarvy)
• dolutegravir y lamivudina (Dovato)

El fabricante de Biktarvy también se refiere a él como "construido sobre Descovy" o como bictegravir más Descovy.

La siguiente combinación de medicamentos incluye un NNRTI y un INSTI:

dolutegravir y rilpivirina (Juluca)

La siguiente combinación de medicamentos incluye NRTI, un PI y el cobicistat inhibidor de CYP3A:

darunavir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida fumarato (Symtuza)

Efectos secundarios de los medicamentos contra el VIH

Muchos medicamentos contra el VIH pueden causar efectos secundarios temporales cuando se usan por primera vez. En general, estos efectos pueden incluir:

• Diarrea
• mareo
• dolores de cabeza
• fatiga
• fiebre
• náusea
• erupción
• vómitos

Estos medicamentos pueden causar efectos secundarios durante las primeras semanas. Si los efectos secundarios empeoran o duran más de unas pocas semanas, considere hablar con un proveedor de atención médica. Pueden sugerir formas de aliviar los efectos secundarios, o pueden recetar un medicamento completamente diferente.

Con menos frecuencia, los medicamentos contra el VIH pueden causar efectos secundarios graves o a largo plazo. Estos efectos dependen del tipo de medicamentos contra el VIH utilizados. Un proveedor de atención médica puede ofrecer más información.

Hable con un proveedor de atención médica

Todavía no hay cura para el VIH, pero los medicamentos recetados pueden ayudar a retrasar la progresión del virus. Las drogas también pueden mejorar los síntomas del VIH y hacer que vivir con la afección sea más cómodo.

Esta lista de medicamentos es una breve descripción de los tipos de medicamentos disponibles para tratar el VIH. Hable con un proveedor de atención médica sobre todas estas opciones. Pueden ayudarlo a determinar su mejor plan de tratamiento.